[历年所占分数：2分左右] 第四章 胶囊剂和丸剂
第一节 胶囊剂（速效、鱼油、VE）
一、胶囊剂的概念和特点
1、概念：药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固剂。 2、特点 ①掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性 ②药物的生物利用度较高
③可弥补其他剂型的不足（软胶囊：液药固化）④可延缓药物的释放（肠溶、包衣）⑤可定位释放（肠溶） 3、不宜制成胶囊剂的药物
①药物的水溶液或稀乙醇溶液——以防囊壁溶化 ②风化性药物——可使囊壁软化
③吸湿性很强的药物——可使囊壁脆裂 ④易溶性的刺激性药物——局部药量很大 4、胶囊剂的分类（按囊壳性状的不同分）
①硬胶囊剂：制成粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。
②软胶囊剂：系指将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。滴制法或压制法制备。囊材：明胶、甘油 ③肠溶胶囊：用适宜的肠溶材料制备而得，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸填充胶囊而制成的胶囊剂。 ④缓释胶囊：缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。 ⑤控释胶囊：缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。 5、硬胶囊剂的制备
（1）工艺流程：制备空胶囊→制备填充物料→填充→封口（锁口式）
（2）空胶囊的制备流程：溶胶—蘸胶（制坯）—干燥—拔壳—切割—整理（考流程缺项6） （3）空胶囊的制备：原料 空胶囊主要原料：明胶
辅料①增塑剂：如甘油、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、山梨醇、HPC等，可增加囊壳的韧性与可塑性； ②增稠剂：如琼脂可增加胶液的胶冻力；
③遮光剂：如二氧化钛，可防止光对药物的催化氧化，增加光敏性药物的稳定性；
⑤防腐剂：如尼泊金（对羟基苯甲酸酯）类，可防止胶液在制备及贮存过程中发生霉变；
④着色剂：柠檬黄、胭脂红⑥增光剂：十二烷基磺酸钠，增加光泽⑦芳香矫味剂：乙基香草醛，调整口感 （4）空胶囊的号数与容积（单选、配伍）空胶囊共有8种规格，常用0～5号，号数由小到大，容积由大到小。
空胶囊号数 熔积（ml） 0 0.75 1 0.55 2 0.40 3 0.30 4 0.25 5 0.15 6.软胶囊的制备
软胶囊的空胶囊 由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂、附加剂（防腐剂、遮光剂等）、水所构成，其重量比通常是，明胶：增塑剂：水=1：（0.4—0.6）：1 增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物 所包药物为混悬液时，为求得适宜的软胶囊大小可用“基质吸附率”来计算，即1g固体药物制成（填充软胶囊用）的混悬液时所需液体基质的克数。 （3个考点：适用对象；作用；概念） 常用滴制法和压制法制备软胶囊 （多选）
①滴制法：双层喷头—外层囊材，内层药料，不同的速度喷出，胶液包裹药料，滴入冷却剂中，制成无缝软胶囊。 ②压制法：干燥胶液—胶片，将药液置于两胶片之间，加压模具使胶片形成多种形状有缝软胶囊。 7、肠溶胶囊的制备：
①甲醛明胶：甲醛的作用：改变明胶溶解性，使其不溶于酸
②包衣（回忆片剂：CAP、HPMCP、PVAP、苯乙烯马来西酸共聚物、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Eudragit L和S型；除此之外：PVP打底，蜂蜡包衣） （胃溶性薄膜衣材料：丙烯酸树脂IV、Eudragit E型） 8、胶囊剂的质量检查 ①外观 ②装量差异 ④水分 ③崩解时限
硬胶囊剂：30分钟 软胶囊剂：60分钟
肠溶胶囊，先在盐酸溶液中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解现象；
改在人工肠液中进行检查1小时内应全部崩解。如有1粒不能完全崩解，应另取6粒复试。
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第二节 滴丸剂（丹参滴丸、银杏叶滴丸）
1、滴丸剂的概念（4个考点）
滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。 2、滴丸剂的特点
①设备简单、操作方便、利于劳动保护（生产车间无粉尘），工艺周期短、生产率高； ②工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质，稳定性增加； ③可使液态药物固体化，便于服用、运输；（同软胶囊）
④用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点； ⑤也可外用（耳、眼科用），能延长药效 3、滴丸常用基质
①水溶性基质——PEG类（聚乙二醇PEG4000、PEG6000）（片剂润滑剂）、泊洛沙姆、明胶（胶囊剂）等 ②脂溶性基质——硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油（润滑剂）等 4、滴丸剂的制备
①工艺流程（单选）药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→（包衣）→质检→分装 ②冷却液 脂溶性基质滴丸：水、醇——硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油 水溶性基质滴丸：石蜡、甲基硅油、植物油——PEG类、泊洛沙姆、明胶 5、滴丸的质量要求 ①外观 ②重量差异
③溶散时限：普通滴丸30min；包衣滴丸1h（60min）
第三节 小丸
小丸系指将药物与适宜的辅料均匀混合，选用适宜的黏合剂或润湿剂以适当方法制成的球状或类球状固剂。小丸粒径应为0.5～3.5mm。 2.胶囊剂不检查的项目是
A.装量差异 B.崩解时限 C.硬度 D.水分 E.外观 4.以PEG6000为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是
A.轻质液状石蜡 B.重质液状石蜡 C.二甲硅油 D.水 E.植物油
6.滴丸剂与软胶囊剂的相同点是
A.均为药物与基质混合而成 B.均可用滴制法制备 C.均以明胶为主要囊材 D.均以PEG为主要基质
大单元 小单元 细目 要点 1.胶囊剂的特点与分（1）特点 类 （2）分类 2.硬胶囊剂的制备 （一）胶囊剂 3.软胶囊剂的制备 四、胶囊剂、滴丸剂和小丸 4.肠溶胶囊的制备 5.质量检查及举例 （1）空胶囊的主要成囊材料与附加剂 （2）空胶囊的规格 （3）物料的处理与填充 （1）影响软胶囊成型的因素 （2）软胶囊的制备方法 肠溶胶囊的制备方法 （1）质量检查项目及限度要求（2）胶囊剂的处方分析、制备工艺及操作要点 （1）特点 （2）常用基质、冷凝剂 （3）制备工艺 （1）特点 （2）制备方法 1.滴丸剂 （二）丸剂 2.小丸
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